Ірбесартан — засіб від гіпертонії

Гіпотензивний препарат Ірбесартан відносять до клініко-фармакологічної групи антагоністів рецепторів ангіотензину II. Розроблено ліки для зменшення прояву активності АТ II: при звуженні судин стимулюється альдостерон, активізується симпатична нервова система.

Фармакологічні характеристики

Ірбесартан – засіб з антигіпертензивним ефектом з групи селективних антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ (підтип АТІ). Блокатор всіх фізіологічно важливих властивостей збільшує відсоток реніну і ангіотензину ІІ, знижує вміст альдостерону в організмі.

Таблетки ИрбесартанЯкщо застосовувати засіб у рекомендованій виробником дозі, на рівень калію у плазмі він особливо не впливає. Ліки не пригнічує АПФ, сприяє синтезу ангіотензину II і розпаду брадикініну на неактивні метаболіти.

Для вираженої ефективності ліків не потрібна метаболічна активність. Воно знижує ПЕКЛО навіть при дуже незначній зміні частоти скорочень серця. Якщо не перевищувати норму (300 мг/сут.), то показники тонометра будуть залежати від дози, але після корекції дозування понижуючий ПЕКЛО ефект залишається на тому ж рівні.

Максимальний результат можна побачити через 3-6 годин, і він зберігається близько доби. Надалі при тому ж дозуванні падіння артеріального тиску відзначається у межах 60-70% (якщо порівнювати з найбільшим зменшенням верхньої та нижньої межі АТ при вживанні ліків).

Після разового вживання 150-300 мг медикаменту показник падіння АТ за добу на 8-13/5-8 мм рт. ст. вище (по відношенню до плацебо).

Гіпертонік при вимірюванні знаходиться в сидячому або горизонтальному положенні. Одноразове вживання 150г кошти знижує АТ у таких самих межах, як і розподіл цієї кількості ліків на 2 рази в день.

ГипертоникПонижуючий ПЕКЛО ефект від препарату розвивається через одну-два тижні. На максимальний результат можна розраховувати через 4-6 тижнів до початку курсу. Досягнутий ефект зберігається тільки при тривалій терапії. Після скасування блокатора ПЕКЛО повільно знижується до вихідного показника, синдром відміни не зафіксовано.

Засіб не впливає на кількість сечової кислоти і вихід її з сечею. На активність ліки не впливає вік або стать хворого. Гіпертоніки негроїдної раси не так ефективно реагують на лікування Ирбесартаном, втім, як і на інші медикаменти, що впливають на РААС.

Фармакокінетичні особливості

  1. Всмоктування. Після внутрішнього вживання засіб добре абсорбується в ШКТ. Максимальний його вміст у крові з абсолютною біодоступністю до 80% спостерігається через 1-2 години. Паралельний прийом їжі на ці дані особливо не впливає. Фармакокінетика кошти лінійна та пропорційна дозі при дозах до 600мг. Якщо вона перевищує граничну норму в 2 рази, абсорбція зменшується.
  2. Розподіл. З білками у плазмі ліки зв'язується на 96%. З клітинами крові взаємодія незначно. При одноразовому регулярному вживанні блокатора максимальний його вміст у крові спостерігається через 3 дні. При додатковому вживанні протягом доби концентрація не перевищує 20%.
  3. Метаболізм. Після внутрішнього вживання (як і після ін'єкції) до 85% радиокативности в кров'яному руслі припадає на частку незміненого препарату. Він проходить біотрансформацію в печінці при контакті з глюкуроновою кислотою. Метаболізм препарату здійснюється в основному завдяки изоферменту СУР2С9. З метаболітів у кров'яному руслі в основному (до 6%) присутній ірбесартан глюкуронід.
  4. Виведення. Загальний і нирковий клиренсы знаходяться в пределах157-176 мл/хв і 3-3.5 мл/хв. Час остаточного напіврозпаду Т1/2 складе 11-15 ч. Метаболіти і сам медикамент виходять з сечею і жовчю. Після внутрішнього вживання або в/в ін'єкції до 20% радіоактивності фіксують в сечі, залишок виходить з калом. Не більше ніж 2% кошти можна виявити в сечі у первісному вигляді.
У жінок спостерігають відносно високий відсоток Ірбесартану, але ці відмінності несуттєві і уточнення дози не потребують. Різниці в накопиченні і виведення ліки не зафіксовано. Трохи вище показники у осіб зрілого віку, але на дозування препарату ці параметри не впливають.

У гіпертоніків з нирковими патологіями на гемодіалізі, фармакокінетика препарату аналогічна. При гемодіалізі він з організму не зникає.

Читайте також: Дозволено приймати Корвалол при гіпертонії

При цирозі печінки (окрім самих важких форм) фармакокінетичні показники зберігаються. Для важкохворих відомостей про використання Ірбесартану немає.

Показання до вживання

Иртбесартан використовують як для монотерапії, так і в комплексному лікуванні хворих:

  • Есенціальною гіпертонією;
  • Нефропатією у гіпертоніків і діабетиків (2-й тип).

Режим лікування

Доза приема лекарстваТаблетки призначені для внутрішнього використання з водою. У перші дні курсу та для підтримуючої дози призначають 150 мг/сут., незалежно від їжі. Використання цієї норми дозволяє оптимально контролювати АТ . Хворим від 75 років і пацієнтам з гемодіалізом доцільно починати курс з мінімальної норми – 75 мг/добу. Таблетки з такою дозуванням випускаються.

Якщо 150 мг не вистачає для планованого клінічного результату, дозу коректують до 300 мг/добу. або підбирають аналог. Активність Ірбесартану посилює діуретик типу гідрохлоротіазиду.

Діабетикам 2-го типу і гіпертонікам на початку курсу призначають 150 мг/сут., поетапно коригуючи дозу до 300 мг. Ця норма вважається оптимальної підтримуючої при нефропатії. Докази позитивного результату при лікуванні хворих цієї категорії отримані експериментально при комплексній терапії разом з іншими знижувальними ПЕКЛО медикаментами, необхідними для стабілізації необхідного його рівня.

При водно-електролітному дисбалансі перед курсом терапії відновлюють ОЦК з усуненням гіпонатріємії.

При ниркових патологіях корекція стандартної схеми прийому не потрібна. Для хворих на гемодіалізі перша доза – 75 мг/добу.

Дані щодо безпеки та ефективності застосування засоби корекції артеріального тиску у дітей та підлітків немає.

Побічні наслідки

Частоту небажаних наслідків ВООЗ визначає за такою шкалою: дуже часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), іноді (>1/1000, <1/100), рідко (>1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000) .

Частота небажаних ефектів при плацебо-експериментах не впливала на дози (у відповідності з нормами, заявленими в інструкції), стать, вік, расу хворого гіпертонією або тривалість курсу.

В ході досліджень, де отримували препарат 1065 гіпертоніків, зафіксовані такі побічні наслідки:

  1. Приступы кашляЦНС – часта втрата орієнтації;
  2. Серце і судини – рідкісні прояви гіперемії шкіри і прискореного серцебиття;
  3. Органи дихання: іноді спостерігалися напади кашлю;
  4. В ШКТ відзначаються диспепсичні розлади різної частоти: часта нудота і блювання, рідкі розлади ритму дефекації, печія;
  5. Статева система може іноді давати збій у вигляді еректильної дисфункції;
  6. Організм реагує швидкою стомлюваністю, іноді проявляються больові відчуття в грудях;
  7. Аналізи показують частий зростання КФК (1.7%), не провокує ускладнення роботи кістково-м'язового апарату.

У 0,5% гіпертоніків з ускладненнями у вигляді цукрового діабету другого типу та ураження нирок при лікуванні Ирбессартаном зазначено ортостатичне запаморочення, гіпотонія. Порівняння проводилися з показниками контрольної групи добровольців, які приймали плацебо.

Для гіпертоніків і діабетиків 2 типу з ускладненнями у вигляді протеїнурії та хронічною патологією нирок перераховані наслідки (ортостатичні запаморочення і гіпотонія, больові відчуття в кістково-м'язовій системі) зафіксовані у 2% учасників досліджень (по відношенню до реакції на плацебо). Лабораторні дослідження виявили більш часті (якщо порівнювати з плацебо) випадки гіперкаліємії у діабетиків.

У гіпертоніків з діабетичною нефропатією при вживанні Ирбесатрана зафіксовано клінічно значиме падіння рівня гемоглобіну.

За весь час присутності Ирбесатрана на фармацевтичному ринку виявлено й інші побічні наслідки:

  • Шум в ушахРідкісні алергічні прояви у вигляді шкірного висипу, кропив'янки, ангіоневротичного набряку;
  • Зміни обмінних процесів у вигляді гіперкаліємії;
  • Головний біль;
  • Шум у вухах;
  • ШКТ іноді реагує у вигляді зміни харчової поведінки, дисфункції печінки;
  • Кістки і м'язи дуже рідко, але все ж реагують судомами, міалгією, артралгією;
  • Мочевыделительным органам загрожують ускладнення у вигляді патологій нирок.

Кому протипоказана така терапія

Список категоричних протипоказань різноманітністю не відрізняється, але обмежень препарат має досить.

  • Дети до 18 летГенетична схильність до непереносимості або проблеми всмоктування галактози і глюкози;
  • Вагітність та грудне вигодовування;
  • Діти до 18 років;
  • Висока чутливість до інгредієнтів Ирбесатрана.
Читайте також: Унікальне засіб — Коензим

Обережність треба проявляти при призначенні блокатора особам зі стенозом аортального або мітрального клапана, дегідратацією, гіпертрофічною кардіоміопатією, гіпонатріємією, диспептичними розладами. Можуть бути проблеми з Ирбесатраном у гіпертоніків, дотримуються безсольової дієти, які приймають сечогінні засоби.

Не завжди безпечний медикамент при стенозі ниркових артерій, стенозі артерії єдиної нирки, серцевої чи ниркової недостатності, ІХС, атеросклерозі мозку, гіперкаліємії, гемодіалізі.

При трансплантації нирки або тяжкої патології печінки клінічного досвіду використання медикаменту немає.

Безпека для вагітних

Ирбесатран, як і всі ліки, що впливають на РААС, вагітним протипоказаний. Якщо встановлено факт вагітності, прийом кошти одразу ж відміняють. На адекватну альтернативну схему лікування найкраще переходити на етапі планування вагітності.

Шкода Ірбесартану для материнського молока не вивчений, тому на період лактації препарат краще замінити безпечними аналогами.

Небезпека ліки для водіїв транспорту

Управление транспортомДаних про вплив препарату на заняття діяльністю, що вимагає високої концентрації уваги та швидкості реакції, немає. Але якщо проаналізувати його фармакологічні характеристики, то потенційної загрози при керуванні механізмами бути не повинно. Водії можуть відчути лише втома і запаморочення.

Передозування

При використанні Ірбесартану дорослими в кількості 900 мг/добу. протягом 8 тижнів прояви його токсичності не зафіксовано.

Передозування можна визначити за такими ознаками:

  • Учащение сердечного ритмаЗначне зниження артеріального тиску;
  • Почастішання серцевого ритму;
  • Уповільнене серцебиття.

Якщо пацієнт випадково прийняв надмірну дозу ліків, треба викликати в нього блювотні позиви, промити шлунок, дати йому активоване вугілля, провести лікування у відповідності з симптомами. При передозуванні гемодіаліз неефективний.

Медикаментозне взаємодія

При паралельному застосуванні Ірбесартану та альтернативних засобів, що знижують АТ, є ймовірність посилення гіпотонічного ефекту. Комбінують засіб з β-адреноблокаторами, тіазидними сечогінними ліками, блокаторами кальцієвих каналів пролонгованої дії.

Знижують АТ можливості блокатора і тіазидних сечогінних засобів мають адитивними властивостями. Якщо пацієнт приймав сечогінні медикаменти у великих кількостях, в перші дні курсу можливе зневоднення організму з різким зниженням АТ.

Паралельне вживання ліків з калієм і блокатора підвищує накопичення його в крові. При паралельному прийомі літію і інгібіторів АПФ треба постійно моніторити накопичення літію в крові.

При паралельному призначенні інгібіторів АПФ і НПЗЗ є вірогідність ниркової патології, особливо у гіпертоніків, знайомих з проблемами нирок. Обережно треба прописувати такі поєднання гіпертонікам зрілого віку.

Ціна та спосіб зберігання

Реалізують медикаменти у вигляді таблеток круглої форми з плівковим покриттям. Відпускають строго за рецептом. Аптечку зберігають у сухому, недоступному дітям місці, при температурі до 30⁰ С. Термін придатності Ірбесартану, вказаний в інструкції по застосуванню, – три роки.

Після заявленого строку ліки краще не використовувати. У Росії упаковку Ірбесартану можна придбати за ціною 360 рублів.

Аналогічні медикаменти

Доступні російському споживачеві ліки, які в своїй основі містять Ірбесартан, зручно представити в таблиці аналогів.

Найменування аналога Форма випуску Упаковка Виробник Середня ціна
Апровель 150 мг По 14 або 28 шт. Санофі (Франція) 481р. (за 14 табл.), 845 р. (за 28 табл.)
Апровель 300 мг По 14 або 28 шт. Санофі (Франція) 658р. (14 шт.)., 1115р. (28 шт)
Ірбесартан 150 мг 28 шт. Керн Фарма (Іспанія) 637 р.
Ирсар 150 мг По 14 або 28 шт. Канонфарма (Росія) 340р. (14 шт.)., 639р. (28 шт)
Ирсар 300 мг По 14 або 28 шт. Канонфарма (Росія) 359р. (14 шт.)., 1141р. (28 шт)
Апровель 75 мг 28 шт. Санофі (Франція) немає у продажу


Використовують комбіновані препарати, зручні в застосуванні, наприклад, Амлодипін Ірбесартан. Фармакологічні характеристики кожного з препаратів підсилюють гіпотензивні можливості один одного.