Леркамен: ефективний блокатор кальцію

Лікарський засіб Леркамен являє собою препарат з групи блокаторів повільних кальцієвих каналів (БМКК) нового, третього покоління. Першим препаратом БМКК був широко відомий ніфедипін.

Ліки цієї групи активно застосовуються для зниження артеріального тиску при постійних формах гіпертензії, а також можуть надавати позитивний вплив на організм пацієнта і при інших патологіях серцево-судинного апарату. Це важливо, так як найчастіше гіпертонічна хвороба супроводжує іншим серцевих хвороб, а не є ізольованим і єдиним захворюванням пацієнта.

Місце Леркамена лікарської структурі

Место Леркамена в лекарственной структуреДіючою речовиною Леркамена є лерканидипин. Серед блокаторів повільних каналів кальцію він представляє хімічну групу дигідропіридинів. Хімічна структура лікарського препарату визначає вибірковістю ліки діє на організм хворого.

У разі Леркамена дія препарату має більшу спрямованість у бік судинної мережі, ніж серцевого м'яза як такої. Причому його індекс судинній селективності в класі дигідропіридинів найвищий. Це дозволяє зменшити небажані ефекти дії препарату на серце, як то зменшення сили серцевих скорочень у пацієнтів з передіснуючою недостатньою функцією м'язи серця, урежением серцевого ритму, слабкістю його електричної активності.

По тимчасовому параметру лерканидипин можна віднести до чинного тривало лікарських засобів БМКК: період його ефективної дії може досягати доби.

Важливою особливістю роботи ліки є його концентраційна перебалансування: Леркамен більшою мірою концентрується у мембранах клітин, на які діє, а не в плазмі крові хворого. Ліки володіє високим ступенем ліпофільності («прагнення» до ліпідів), завдяки чому досить швидко надходить у мембранний клітинний компонент, а вивільняється — повільно.

Зниження показника артеріального тиску відбувається за рахунок розслаблення клітин м'язової компоненти судинної стінки і подальшого розширення судин.

Виведення препарату здійснюється переважно за рахунок роботи нирок.

Докази ефективності препарату

Доказательства эффективности препаратаЗ того моменту, як лерканидипин був введений у клінічну практику, було вивчено не лише його дію як таке, але також проводилися спеціальні дослідження. Зміст їх полягав у тому, щоб отримати доказ переважної ефективності лікарського засобу перед іншими препаратами групи.

Одне з досліджень наименовалось ELYPSE і було зроблено у 2009 році. Більше дев'яти тисяч хворих з артеріальною гіпертензією легкого та середнього ступенів тяжкості отримували 10 мг ліки на добу протягом одного кварталу (тримісячного періоду). Вже за перший місяць було відзначено стабільне зниження показника АТ у переважної більшості пацієнтів.

Пізніше була зроблена спроба вивчити вплив Леркамена на осіб з важкими формами гіпертонічної хвороби, високим ступенем артеріальної гіпертензії і підйомами артеріального тиску до значень 180 на 90мм.рт.ст. і більше. Кожен пацієнт щодня отримував по 20 мг ліки. Через місяць достовірне зниження показника ПЕКЛО становила близько 20 мм. рт.ст., особливо це стосувалося показника діастолічного тиску (друга цифра показника).

При дослідженні ефекту лерканидипина в порівнянні з іншими представниками БМКК на досвіді добового моніторування артеріального тиску (ДМАТ) було встановлено наступне: лікарський засіб за 16 тижнів застосування не поступається по ефективності навіть спеціальним формам препаратів, що мають уповільнене вивільнення діючої речовини протягом доби.

Застосування Леркамена у добовій дозі 10-20 мг рівнозначно використання атенололу (бета-блокатор) або лозартану (блокатор рецепторів білка-ангіотензину) у добовій дозі 50-100 мг.

Особливі властивості лерканидипина

Особые свойства лерканидипинаКрім базових властивостей препарату, йому також приписується органопротекторное (органозащищающее) дію. Виражається останнім в тому, що на тлі застосування Леркамена зменшується і сповільнюється гіпертрофія серцевого м'яза. Особливо це помітно при дослідженні лівого шлуночка.

Читайте також: Кращі судинорозширювальні препарати при гіпертонії

Крім того, препарат має антиагрегантным ефектом – перешкоджає надмірної активності системи згортання крові хворого.

Також ліки протидіє атеросклеротичних змін судинної стінки і позитивно впливає на жировий обмін організму хворого в цілому.

Небажані ефекти препарату

Побічні впливи Леркамена на організм переважно зачіпають нервову, травну і серцево-судинну системи. До найбільш значущих небажаних реакцій на лерканидипин відносяться наступні:

  • Головні болі мігренозного типу;
  • Запаморочення;
  • Сонливість або, навпаки, безсоння;
  • Шлункові болі;
  • Нудота і блювання;
  • Порушення дефекації: рідкий стілець або виділення з калом погано перевареної їжі;
  • Тахікардія – збільшення частоти скорочень серцевого м'яза;
  • Колапс – різке падіння показника АТ;
  • Виникнення стенокардитического (давить) болі за грудиною.

Коли ліки протипоказано

Не можна використовувати Леркамен в разі наступних явищ, що мають місце в організмі пацієнта:

  • Когда лекарство противопоказаноНедостатність роботи серцевого м'яза;
  • Звуження аорти в області її виходу з лівого шлуночка (правильно це називається обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка);
  • Алергічні реакції, що виникають у хворого у відповідь на компоненти лікарського засобу;
  • Вроджена недостатність у пацієнта ферменту лактази;
  • Періоди вагітності та природного годування;
  • Стенокардія, що протікає в нестабільній формі;
  • Інфаркт міокарда;
  • Синдроми слабкості серцевої електричної активності (як слабкість синусового вузла);
  • Вік менше 18 років.

Як і вводиться препарат дозується

Как дозируется и вводится препаратЗастосовується Леркамен перорально (вводиться в організм хворого через рот). Таблетована Форма випуску. Таблетки з лерканидипином вкриті оболонкою.

Звичайною рекомендацією є прийом лікарського засобу натщесерце. Тривалість лікувальних заходів визначається для кожного пацієнта в індивідуальному порядку і залежить не тільки від власне ступеня артеріальної гіпертензії, але і від супутніх захворювань, приймаються паралельно лікарських засобів, а також особливостей організму хворого.

Леркамен упаковується в блістери, кожен з яких містить по сім або 10 таблеток. В одній коробці лерканидипина може бути від 1 до 9 блістерів.

Перша доза, яку отримує хворий, класично становить 10 мг на день. Далі протягом двох тижнів проводиться спостереження за пацієнтом. Якщо дозування є недостатнім, вона може бути збільшена до 20 мг.

(NB) Необхідно дотримуватись заходів обережності щодо хворих, які страждають недостатньою нирковою або печінковою функцією. Дозування лікарського засобу для них повинно підбиратися в суворому режимі.

Можлива передозування лікарського засобу

Перевищити допустиму дозу Леркамена можна. Якщо трапилося це перевищення, то у пацієнта швидше за все виникнуть наступні реакції:

  • Різке падіння артеріального тиску – колапс;
  • Слабкість і сонливість;
  • Нудота;
  • Кисневе голодування м'язи серця аж до кардіогенного шоку.

Якщо передозування у хворого явно сталася, до приїзду скоропомощной бригади можна зробити наступне: дати пацієнту який-небудь сорбент (активоване вугілля, Карболен, Сорбекс, Поліфепан, Полісорб); підняти ножний кінець тіла хворого, збільшивши приплив крові до серцевого м'яза і головного мозку.

Читайте також: АТЕНОЛОЛ: інструкція по застосуванню, аналоги та відгуки

Тривале застосування Леркамена

У тих випадках, коли добова доза лерканидипина не перевищує 10-20 мг, не виникає найбільш частих побічних реакцій на препарат: збільшення частоти скорочень серця понад 90 за хвилину і збільшення в плазмі крові хворого концентрації гормонів, що виділяються мозковим речовиною наднирників (адреналіну, норадреналіну). Саме останні ефекти характерні для пацієнтів, у яких пізніше розвиваються тяжкі серцево-судинні ускладнення, такі як інфаркт міокарда.

Ефективність і безпека

Эффективность и безопасностьПри призначенні будь-яких лікарських засобів з групи блокаторів повільних кальцієвих каналів, у тому числі лерканидипина, важливим аспектом успішного лікування є контроль за ефективністю та безпекою застосування даного препарату у конкретного хворого.

Основні принципи контролю за безпекою та ефективністю застосування Леркамена включають наступні пункти:

  • Регулярне вимірювання артеріального тиску в кількості кілька разів за добу;
  • Підрахунок частоти серцевих скорочень та регулярне отследивание ритмічності та адекватності останніх: пульс на обох руках повинен бути однакового наповнення і напруги;
  • Контроль електрокардіограми хворого: проводиться спеціалістом-кардіологом і головним чином включає в себе вимірювання інтервалу PQ;
  • Періодичне провеение ультразвукового дослідження серцевого м'яза для оцінки скоротливості останньої.

Взаємодія Леркамена з іншими препаратами

Не можна приймати лерканидипин спільно з циклоспорином – імунодепресивною лікарським засобом, етиловим спиртом, грейпфрутовим соком. Обережність потрібна при одночасному прийомі циметидину – препарату, що блокує гістамінові рецептори і найчастіше застосовується при виразкової патології шлунка і дванадцятипалої кишки.

Ретельне коригування доз і часу прийому препаратів необхідно при одномоментному з Леркаменом призначенні інших серцевих і судинних лікарських засобів, як то бета-адреноблокатори (метопролол, бісопролол, атенолол), дигоксин, симвастатин.

(NB) Вищезгаданий список може бути розширений для конкретного пацієнта. Визначати можливі поєднання Леркамена з іншими ліками слід спільно з лікарем-кардіологом.

Цінові категорії і аналоги лікарського засобу

Таблетки Леркамена дозуються як по 10 і 20 мг. Ціна 28 доз лерканидипина по 10 мг становить 360 рублів, 28 доз по 20 мг – 560 рублів.

Аналогами лерканидипина можна вважати будь-які лікарські препарати, що відносяться до групи блокаторів повільних кальцієвих каналів ніфедипін. амлодипін, верапаміл, дилтіазем.

Лікарські засоби з групи дигідропіридинів, як власне Леркамен, ніфедипін, амлодипін представляють більш дешеву цінову категорію: 50 доз ніфедипіну 10 мг будуть коштувати 40-50 рублів, а 30 доз амлодипіну 10 мг будуть коштувати 30-40 рублів. Однак, потрібно пам'ятати, що і побічні ефекти від прийому вищезазначених засобів більш численні і виникають частіше.

ВерапамилВерапаміл або Изоптин, як і Леркамен, відноситься як групі БМКК і є представником хімічної групи. Крім антигіпертензивного ефекту, має в арсеналі антиаритмічну та антиангінальну (противостенокардитическое) дії. Вартість 50 доз верапамілу по 40 мг становить 40-50 рублів.

Дилтіазем представляє за хімічною структурою клас бензотиазепинов. Відображає схожі з верапамілом ефекти. Вплив дилтіазему на серце приблизно дорівнює впливу на судинне русло. Сьогодні вартість 30 доз дилтіазему по 60 мг становить 90-100 рублів.

(NB) Не варто підбирати лікарський засіб, грунтуючись виключно на його цінових характеристиках. Самостійне призначення серцево-судинних препаратів недоречно.